Betabloccanti

Formula chimica del propranololo, il prototipo dei betabloccanti

I betabloccanti sono una classe di farmaci con azione bloccante dei recettori β-adrenergici. A questa classe appartengono farmaci che bloccano in maniera non selettiva tutti i recettori β-adrenergici e altri che possono bloccare anche selettivamente uno dei tre tipi di beta recettori: recettori β₁, β₂ e β₃.

Vengono utilizzati principalmente come antiaritmici come antipertensivi e antianginosi. Proteggono il cuore dagli effetti catecolaminergici tossici, portando alla downregulation dei recettori beta.

Precedentemente erano controindicati nella insufficienza cardiaca per i loro effetti inotropo negativi, ma da diversi studi si è rilevato che i betabloccanti senza attività simpaticomimetica intrinseca migliorano l'insufficienza cardiaca e ne riducono la mortalità del 65%.

Potendo comunque aggravare lo scompenso, occorre sorvegliare adeguatamente il paziente.

• Dose test: mattina e sera 3,125 mg di carvedilolo, o 1,25 mg di bisoprololo o 10 mg di metoprololo
• Successivamente raddoppiamento della dose sotto controllo medico ogni 10 giorni
• Fino a 2x25 mg di carvedilolo, o 2x5 mg di bisoprololo o 3x50 mg di metoprololo.

Alla brusca sospensione di alcuni di essi (ad es. Propranololo) si può avere la cosiddetta ipertensione di rimbalzo. Questo è molto meno frequente con betabloccanti aventi azione di agonismo parziale e/o non selettiva (Pindololo).

Usi clinici

Vengono usati per le seguenti malattie:

• Ipertensione
• Angina
• Infarto miocardico
• Aritmie
• Scompenso cardiaco
• Tireotossicosi

Sono possibili altri usi.

Esempi di betabloccanti

β-bloccanti cardioselettivi

Hanno effetto minore sui recettori β2, non sono però completamente cardiospecifici. Sono preferiti nei pazienti diabetici e con turbe della circolazione periferica.

• acebutolo
• atenololo
• betaxololo
• bisoprololo
• nebivololo
• metoprololo

β-bloccanti con ISA-attività simpaticomimetica intrinseca

causano minore bradicardia e vasocostrizione periferica rispetto agli altri β-bloccanti.

• acebutolo
• celiprololo
• pindololo
• oxprenololo

β-bloccanti idrosolubili

non oltrepassano la barriera ematoencefalica, causando meno effetti collaterali a livello centrale, come ad esempio disturbi del sonno.

• atenololo
• celiprololo
• nadololo
• sotalolo

altri β-bloccanti

• alprenololo
• bopindololo
• carteololo
• carvedilolo
• esmololo
• indenololo
• labetalolo
• mepindololo
• penbutololo
• practololo
• propranololo
• timololo

Altri progetti

• Commons

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Collegamenti esterni

• Betabloccanti in Tesauro del Nuovo Soggettario. BNCF, marzo 2013

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