Melatonina

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Melatonina
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Nome IUPAC
N-[2-(5-metossi-1H-indol-3-il)etil]etanammide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C13H16N2O2
Massa molecolare (u) 232,278
Numero CAS 73-31-4
Codice ATC N05CH01
PubChem 896
DrugBank APRD00742
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità 30 – 50%
Metabolismo epatico via CYP1A2 mediato dal 6-idrossilatione
Emivita 35 - 50 minuti
Escrezione urine
Indicazioni di sicurezza
Frasi H ---
Consigli P ---[1]

La melatonina, chimicamente N-acetil-5-metossitriptamina, è una sostanza prodotta da una ghiandola posta alla base del cervello, la ghiandola pineale (o epifisi). Agisce sull'ipotalamo e ha la funzione di regolare il ciclo sonno-veglia. Oltre che negli esseri umani essa è prodotta anche da animali, piante e microorganismi[2][3].

Storiamodifica | modifica sorgente

La melatonina è coinvolta nel meccanismo con il quale alcuni anfibi e rettili cambiano il colore della propria pelle e pertanto fu scoperta in relazione a questo suo ruolo biologico[4][5]. Già nel 1917, McCord e Allen avevano notato (J Exptl Zool, 1917) che l'estratto delle ghiandole pineali delle mucche schiariva la pelle delle rane[6]. Il professore di dermatologia Aaron B. Lerner con i colleghi della Università di Yale, nella speranza che la sostanza presente nella ghiandola pineale potesse essere utile nel trattamento delle affezioni della pelle, isolarono l'ormone dall'urina di topo[7] e lo chiamarono melatonina nel 1958[8].

Verso la metà degli anni Settanta Lynch et al. dimostrarono[9] che la produzione di melatonina da parte della ghiandola pineale umana segue un ritmo circadiano. La scoperta delle proprietà antiossidanti della melatonina è del 1993[10]. Il primo brevetto per il suo impiego a basse dosi nel trattamento dell'insonnia fu accordato a Richard Wurtman del MIT nel 1995[11]. Nello stesso periodo la melatonina apparve frequentemente sulla stampa, anche e soprattutto non settoriale, come possibile trattamento per varie malattie[12].

Definizionemodifica | modifica sorgente

Propriamente, la melatonina non è un ormone perché, diversamente dagli altri ormoni e organi di secrezione:

  • è secreta anche da altri organi (quali ipofisi, tiroide, surrenali, gonadi) e non solo dalla pineale;
  • se si asporta la ghiandola pineale, la melatonina circolante non scompare, come invece accade quando sono rimosse le ghiandole endocrine citate al punto precedente;
  • non esiste alcun fattore di rilascio per la melatonina;
  • provoca effetti da sovradosaggio pressoché nulli.

La melatonina come regolatore sonno-vegliamodifica | modifica sorgente

La melatonina viene sintetizzata in assenza di luce dalla ghiandola pineale; poco dopo la comparsa dell’oscurità le sue concentrazioni nel sangue aumentano rapidamente e raggiungono il massimo tra le 2 e le 4 di notte per poi ridursi gradualmente all’approssimarsi del mattino. L’esposizione alla luce inibisce la produzione della melatonina in misura dose-dipendente.

Effetti collateralimodifica | modifica sorgente

Anche se erroneamente ritenuto il contrario, gli effetti collaterali della melatonina non sono propriamente nulli, anche se questo deriva da un uso inappropriato della sostanza: negli ultimi anni vari culturisti professionisti e svariate riviste d'informazione sportiva credono nella possibilità, supportata da alcuni studi scientificisenza fonte, che dosi fra 0,5 mg e 3 mg di melatonina assunta di giorno 30-60 minuti prima dell'allenamento, aumentino i livelli di ormone della crescita, senza dare effetti collaterali, che di solito vengono riconosciuti in irritabilità e sonnolenza. Eventuali benefici sono visibili se un medico determina dosi e tempi di assunzione della sostanza.

La melatonina diminuisce il rilascio di GnRH, per questo motivo diminuisce la sintesi di testosterone e quindi la libido. Più precisamente, inibisce la secrezione dell'Ormone luteinizzante, che stimola nel maschio l’attività endocrina delle cellule interstiziali del testicolo con produzione di testosterone e di sperma, e nella femmina l’ovulazione e la conversione del follicolo ovarico in corpo luteo.

Assunta per periodi prolungati, la melatonina può avere effetto depressivo nei soggetti predisposti[13]; inoltre può inibire l'ovulazione proprio a causa della soppressione del rilascio di GnRH che essa causa[14].

Utilizzi non raccomandatimodifica | modifica sorgente

Patologie autoimmuni: poiché i dati di letteratura relativi all’impiego della melatonina in pazienti con malattie autoimmuni (es. artrite reumatoide, sclerosi multipla, malattia di Crohn) sono insufficienti, l’uso dell’ormone non è raccomandato[15].

Insufficienza renale: somministrare la melatonina con cautela in pazienti con insufficienza renale (non sono disponibili studi di letteratura relativi a farmacocinetica ed efficacia clinica dell’ormone in pazienti con nefropatia)[15].

Insufficienza epatica: l’impiego di melatonina nei pazienti con insufficienza epatica non è raccomandato. I pazienti con insufficienza epatica presentano infatti elevati livelli di melatonina endogena nelle ore diurne per ridotta metabolizzazione[15].

Attività che richiedono attenzione e coordinazione: i pazienti che assumono la melatonina devono svolgere con cautela attività che richiedono attenzione e coordinazione costante e prolungata, perché per la sua stessa attività di promozione del sonno, l’ormone potrebbe diminuire la capacità di attenzione o indurre sonnolenza[15].

Età pediatrica: data l’insufficienza di dati di letteratura relativi all’impiego della melatonina nei bambini, non è raccomandata la somministrazione di melatonina in questa classe di pazienti[15].

Gravidanza: non sono disponibili sufficienti dati di letteratura relativi all’esposizione di melatonina esogena in donne in gravidanza. Sebbene in vivo non siano stati riscontrati effetti tossici in studi su gravidanza, sviluppo embriofetale, parto e post-parto, la somministrazione di melatonina in gravidanza non è raccomandata[15].

Allattamento: poiché la melatonina viene escreta nel latte materno, non è raccomandato il suo uso nelle donne che allattano[15].

Lattosio: la presenza di lattosio come eccipiente rappresenta una controindicazione in caso di problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lapp lattasi, sindrome di malassorbimento glucosio-galattosio[15].

Con una circolare del Ministero della Salute con oggetto "Rivalutazione degli apporti ammessi di melatonina negli integratori alimentari" il Ministero ha ridotto l’apporto massimo giornaliero consentito di melatonina negli integratori alimentari portandolo da 5 a 1 mg. La motivazione è duplice: coesistenza di farmaci, sul mercato Europeo, con tenore medio di 2 mg giornalieri di melatonina, possibilità di rivendicare benefici effetti fisiologici al dosaggio di 1 mg di melatonina, come riportato nel Regolamento 432/2012 (cosiddetto Regolamento Claims).[16]

Notemodifica | modifica sorgente

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 29.10.2012
  2. ^ Caniato R, Filippini R, Piovan A, Puricelli L, Borsarini A, Cappelletti EM, Melatonin in plants in Adv. Exp. Med. Biol., Advances in Experimental Medicine and Biology, vol. 527, 2003, pp. 593–7. DOI:10.1007/978-1-4615-0135-0_68, ISBN 978-0-306-47755-3, PMID 15206778.
  3. ^ Paredes SD, Korkmaz A, Manchester LC, Tan DX, Reiter RJ, Phytomelatonin: a review in J. Exp. Bot., vol. 60, n. 1, 2009, pp. 57–69. DOI:10.1093/jxb/ern284, PMID 19033551.
  4. ^ Ana Maria Caliman Filadelfi, Castrucci, Ana Maria de Lauro, Comparative aspects of the pineal/melatonin system of poikilothermic vertebrates in Journal of Pineal Research, vol. 20, n. 4, 1996, pp. 175–86. DOI:10.1111/j.1600-079X.1996.tb00256.x, PMID 8836950.
  5. ^ David Sugden, Davidson, Kathryn; Hough, Kate A;Teh, Muy-Teck, Melatonin, Melatonin Receptors and Melanophores: A Moving Story in Pigment Cell Research, vol. 17, n. 5, 2004, pp. 454–60. DOI:10.1111/j.1600-0749.2004.00185.x, PMID 15357831.
  6. ^ Paul M. Coates, Marc R. Blackman; Gordon M. Cragg; Mark Levine; Joel Moss; Jeffrey D. White, Encyclopedia of dietary supplements, CRC Press, 2005, p. 819. ISBN 978-0-8247-5504-1. URL consultato il 16 febbraio 2012.
  7. ^ Hing-Sing Yu, Russel J. Reiter, Melatonin: Biosynthesis, Physiological Effects, and Clinical Applications, CRC Press, 1993, p. 550. ISBN 978-0-8493-6900-1.
  8. ^ (EN) A.B. Lerner, Case, J.D. Takahashi, Y., Isolation of melatonin and 5-methoxyindole-3-acetic acid from bovine pineal glands in The Journal of biological chemistry, vol. 235, 1960, pp. 1992–7. PMID 14415935.
  9. ^ H. Lynch, Wurtman, R. Moskowitz, M. Archer, M. Ho, M., Daily rhythm in human urinary melatonin in Science, vol. 187, n. 4172, 1975, pp. 169–71. DOI:10.1126/science.1167425, PMID 1167425.
  10. ^ (EN) D. X. Tan, Chen, L. D. Poeggeler, B. Manchester, L. C. Reiter, R. J., Melatonin: a potent, endogenous hydroxyl radical scavenger in Endocrine J, vol. 1, 1993, pp. 57-60.
  11. ^ Methods of inducing sleep using melatonin Brevetto USA #5449683
  12. ^ "There is very little evidence in the short term for toxicity or undesirable effects in humans. The extraordinary “hype” of the miraculous powers of melatonin in the recent past did a disservice to acceptance of its genuine benefits." J. Arendt, Melatonin: Characteristics, Concerns, and Prospects in Journal of Biological Rhythms, vol. 20, n. 4, 2005, pp. 291-303. DOI:10.1177/0748730405277492, PMID 16077149.
  13. ^ Force RW, Hansen L, Bedell M - Psychotic episode after melatonin; Ann. Pharmacother., 1997; 31: 1048; Physicians' Desk Reference, 340;
  14. ^ Voorduow BC, Euser R, Verdonk RE et al., Melatonin and melatonin-progestin combinations alter pituitary-ovarian function in women and can inhibit ovulation; J. Clin. Endocrinol. Metab. 1992; 74:108-117
  15. ^ a b c d e f g h Pharmamedix: Melatonina http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Melatonina&vo=Avvertenze
  16. ^ Circolare Ministeriale del 24 giugno 2013

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