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Racecadotril

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 Le informazioni qui riportate hanno solo un fine illustrativo: non costituiscono e non provengono né da prescrizione né da consiglio medico. Wikipedia non dà consigli medici: leggi le avvertenze.
Racecadotril
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Nome IUPAC
(±)-N-[2-[ (Acetiltio)metil]-I-oxo-3-fenilpropil]glicina fenilmetil estere
Nomi alternativi
benzil 2-[3-(acetiltio)-2-benzilpropanamido]acetate
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C21H23NO4S
Massa molecolare (u) 385,48 g·mol-1
Numero CAS 81110-73-8
Codice ATC A07XA04
PubChem 107751
SMILES c1(ccccc1)C[C@@H](C(=O)NCC(=O)OCc1ccccc1)CSC(C)=O
Proprietà chimico-fisiche
Temperatura di fusione 89 °C
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica antidiarroici
Teratogenicità nessuna
Modalità di
somministrazione		 Orale
Dati farmacocinetici
Legame proteico 90% per il Met. Attivo
Metabolismo Metabolita Attivo: (RS)-N-(1-osso-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil) glicina
Emivita 8 ore
Escrezione prevalentemente renale
Indicazioni di sicurezza

Il Racecadotril o Acetorphan, è un farmaco antidiarroico pediatrico e non, dal meccanismo antisecretorio puro, usato nel trattamento della diarrea acuta[1]. Chimicamente è un dipeptide sintetico che ha la capacità di inibire l’encefalinasi periferica[2]; questa inibizione enzimatica determina un potenziamento dell’azione delle encefaline sul recettore intestinale δ per gli oppiodi. Il blocco della encefalinasi determina un’attività antidiarroica dovuta ad un aumento dell’attività anti secretoria propria delle encefaline, senza alterare il normale tono e la motilità intestinale. L’effetto antidiarroico si espleta per una diminuzione della secrezione di acqua e degli elettroliti intestinali, secreti nel lume del tratto digestivo da parte dei plessi mioenterici e submucosali.

Il trattamento con racecadotril riduce la durata e l’intensità della diarrea e dei sintomi associati, sin da 2-3 mesi di età[3][4].

Questa sostanza è stata studiata sin da 1993 e brevettata dai Laboratori Bioprojet Pharma; essa è commercializzata in alcuni paesi del mondo con i nomi: Hidrasec, Tiorfan, Tiorfix. Non è ancora in commercio negli USA e in Gran Bretagna.

Indice

Cenni storici modifica

Il racecadotril è stato sintetizzato e studiato dai laboratori Bioprojet Pharma di Parigi[5]; è in commercio in Francia dal novembre del 2000; mentre è entrato in commercio nel 2003 in Messico e Spagna, nel 2004 in Perù, Tunisia e Germania, nel 2005 in Guatemala, Costa Rica, Honduras, Nicaragua, Ecuador, Paraguay, Portogallo e Bulgaria, nel 2006 in Venezuela, Cile e Grecia, nel 2007 in Vietnam e Filippine[6].

In Italia è in commercio dal 2007,[7] in un primo tempo è stato commercializzato dalla Abbott It; successivamente in concessione di vendita dalla MarvecsPharma Service.

In Francia ha venduto più di 9.000.000 di confezioni e dal 2005 il French Transparency Commission ha accolto la rimborsabilità del racecadotril, (HAS, 7 Sep 2005)[8].

Nel giugno del 2010 una ricerca di post-Marketing surveillance, condotta in Venezuela su 3.873 bambini di età compresa tra i 3 mesi e i 12 anni, conferma la tollerabilità e l'efficacia del farmaco nel trattamento della diarrea acuta[9].

In totale, fino a tutto il 2007, sono stati trattati nel mondo con racecadotril 11.200.000 bambini, secondo l'Azienda produttrice; di questi il 59% sono neonati[6].

Con un meccanismo non ancora chiarito il racecadotril si è visto incrementa la secrezione di insulina nel sangue di animali da esperimento.[10]

Effetti collaterali modifica

È stato pubblicato, sull'European Journal of Pediatrics, un caso di ipersensibilità al racecadotril.[11]

Random Clinical Trials modifica

Sono stati condotti 4 studi randomizzati (RCT)sull'uomo;[12] queste ricerche si sono concluse nel 2012,[13] e nel 2010.[14][15][16] Al gennaio 2013 non risultano pubblicati i risultati di questi studi; mentre nel 2011 è stato pubblicato un RCT condotto in Messico su 216 bambini che dimostra come la decisione del medico di usare il farmaco, in soggetti con diarrea, venga influenzata dal sistema di valutazione scelto per determinare la gravità della diarrea.[17]

Note modifica

  1. ^ Scheda Tecnica: Tiorfix
  2. ^ Matheson, AJ., S. Noble (aprile 2000). Racecadotril.. Drugs 59 (4): 829-35; discussion 836-7. PMID 10804038.
  3. ^ Cézard, JP., JF. Duhamel; M. Meyer; I. Pharaon; M. Bellaiche; C. Maurage; JL. Ginies; JM. Vaillant; JP. Girardet; T. Lamireau; A. Poujol (marzo 2001). Efficacy and tolerability of racecadotril in acute diarrhea in children.. Gastroenterology 120 (4): 799-805. PMID 11231932.
  4. ^ Salazar-Lindo, E., J. Santisteban-Ponce; E. Chea-Woo; M. Gutierrez (agosto 2000). Racecadotril in the treatment of acute watery diarrhea in children.. N Engl J Med 343 (7): 463-7. PMID 10944563.
  5. ^ Bioprojet
  6. ^ a b http://archives.who.int/eml/expcom/children/Applications/racecadotril/Proposal_racecadotril.pdf.
  7. ^ Estratto determinazione n. 513 del 4 giugno 2007 Medicinale: TIORFIX.. URL consultato in data 7 luglio 2010.
  8. ^ OrphaNews Europe : the newsletter of the Rare Disease Task Force
  9. ^ Analysis of factors influencing the overall effect of racecadotril on childhood acute diarrhea. Results from a real-world and post-authorization surveillance study in Venezuela
  10. ^ Wu HT, Chang CK, Cheng KC, Chang CH, Yeh CH, Cheng JT (aprile 2010). Increase of plasma insulin by racecadotril, an inhibitor of enkephalinase, in Wistar rats. Horm. Metab. Res. 42 (4): 261–7. DOI:10.1055/s-0029-1246190. PMID 20143290.
  11. ^ Nucera, E. (giugno 2006). Hypersensitivity to racecadotril: a case report.. Eur J Pediatr 165 (6): 418-9. DOI:10.1007/s00431-005-0076-x. PMID 16649028.
  12. ^ (EN) Search of: racecadotril - List Results - ClinicalTrials.gov
  13. ^ (EN) Efficacy of Racecadotril in Acute Watery Diarrhea in Children - Full Text View - ClinicalTrials.gov
  14. ^ (EN) Safety, Efficacy and Cost-effectiveness of Racecadotril in Children With Acute Diarrhea in Mexico - Full Text View - ClinicalTrials.gov
  15. ^ (EN) Study to Compare the Pharmacokinetics Profiles of Four Racecadotril Products - Full Text View - ClinicalTrials.gov
  16. ^ (EN) Bioequivalence Between a Racecadotril Capsule and Film-Coated Tablet (FCT) to Treat Diarrhea in Adults - Full Text View - ClinicalTrials.gov
  17. ^ Cuello García, CA. (agosto 2011). Grading recommendations in clinical practice guidelines: randomised experimental evaluation of four different systems.. Arch Dis Child 96 (8): 723-8. DOI:10.1136/adc.2010.199307. PMID 21596725.

Voci correlate modifica

Collegamenti esterni modifica