Abacavir

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Abacavir
Alerta sobre risco à saúde
Abacavir.png Abacavir 3d structure.png
Abacavir (Ziagen) 300mg.jpg
Abacavir.svg
Nome IUPAC {(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-

purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl}methanol

Identificadores
Número CAS 136470-78-5,(Abacavir)
188062-50-2 (2 Abacavir·H2SO4)
PubChem 441300
DrugBank APRD00216
ChemSpider 390063
Código ATC J05AF06
SMILES
DCB n° 00001
Primeiro nome comercial ou de referência Ziagenavir
Propriedades
Fórmula química C14H18N6O
Massa molar 286.33 g mol-1
Ponto de fusão

165 °C (Abacavir) 1

Farmacologia
Biodisponibilidade 83%2
Via(s) de administração Oral
Metabolismo hepático2
Meia-vida biológica 1.54 ± 0.63 horas
Ligação plasmática 50%2
Excreção Renal, fecal
Volume de distribuição 0,862 L/kg
Excepto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições PTN

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Abacavir é um fármaco utilizado pela medicina como antiviral, contra o HIV. Foi aprovado pelo FDA para uso em adultos e crianças3 em 1999.

Mecanismo de açãoeditar | editar código-fonte

Age como inibidor da transcriptase reversa, possuindo seletividade pelo HIV1 e HIV2. Isto leva a terminação da cadeia de ácido núcleico e na interrupção do ciclo de replicação viral.

Efeitos terapêuticoseditar | editar código-fonte

O Abacavir é um nucleosídeo análogo, ou seja, inibe a reprodução do vírus através da obstrução da formação de seus materiais genéticos (por exemplo, RNA e DNA). Considera-se que o Abacavir prejudica a habilidade de reprodução do vírus, mas não constitui uma "cura" para a AIDS já que a droga não erradica totalmente a presença do vírus no corpo.4

Os resultados de uma série de estudos sugerem que o abacavir é mais eficaz quando usado num regime de terapia combinada tripla.

Outros estudos indicam que a resistência múltipla do uso do AZT concominantemente com a Lamivudina (3TC) praticamente invalida o uso posterior do Abacavir.5

Precauções na Gravidezeditar | editar código-fonte

Não existem estudos seguros sobre o uso de Abacavir durante a gravidez no estudo da teratologia. Mulheres grávidas ou que pretendem engravidar devem evitar o uso do medicamento. Há de considerar, contudo, os efeitos teratogênicos conhecidos da AIDS no desenvolvimento embrionário que podem ocasionar malformações crânio-faciais e retardo no crescimento intra-uterino; nesse sentido faltam estudos indicando benefícios e malefícios do uso do fármaco durante a gestação e amamentação.

Referências

  1. The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 1, ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. a b c d MEDICAMENTOS LEXI-COMP MANOLE
  3. FDA Talk Paper. Food and Drug Administration (January 15, 1999).
  4. ABACAVIR (Jan. 1999).
  5. Valéria Saraceni (11 de Setembro de 2002). Quimioprofilaxia anti-retroviral - Resistência aos medicamentos anti-retrovirais.
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